马来酸氟吡汀

分子式：C15H17FN4O2.C4H4O4  分子量：420.40

物理性状及指标：

外观：……………………类白色粉末

熔点：……………………185-188℃

溶解性：…………………溶于DMSO (84 mg/ml，25 °C)，水(<1 mg/ml，25 °C)，甲醇，乙醇(10 mM).

干燥失重：………………≤0.5%

含量：……………………≥98.0%

IC50：……………………恶性疟原虫：IC50 = 2.00 µM; Apaf-1: IC50 = 26.6 µM (人)

……………………………葡萄糖-6-磷酸脱氢酶-6-磷酸葡萄糖酸内酯酶：IC50 = 3.00 µM (伯氏疟原虫);

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。马来酸氟吡汀为选择性神经元钾通道开放剂，是一种作用于中枢神经系统的非阿片类镇痛药，不产生依赖性和耐受性。马来酸氟吡汀激活神经细胞膜上G蛋白偶联的K+通道，K+外流稳定静息膜电位，细胞膜活性降低；从而间接抑制了NMDA受体的激活。治疗浓度的马来酸氟吡汀不与α1、α2、5HT1、5HT2、多巴胺、阿片、中枢M和N受体结合。马来酸氟吡汀对中枢神经系统主要有三种作用：镇痛作用选择性地开放神经细胞非电压依赖型K+通道，K+外流，静息膜电位趋于稳定，神经元不易兴奋。这种对NMDA受体的间接拮抗作用，使Ca2+内流减少，因细胞内Ca2+浓度升高所致的敏感效应得到缓冲。这样，神经元兴奋状态下伤害性疼痛冲动传导受到抑制。肌松作用在治疗浓度下，线粒体对Ca2+的摄取作用增强了上述镇痛作用。这可能与抑制运动神经元和中间神经元的神经冲动传导引起肌松作用有关，但这种肌松作用主要是肌张力下降。对疼痛迁延化（Chronification processes）的影响 疼痛迁延化实际上是因神经元的重塑所致的神经传导疾病。细胞内病变诱导神经元功能的重塑，通过所谓的“发条（Wind-up）”机制加强了对随后冲动的反应。NMDA受体对于激发这种变化具有特殊意义（基因表达）。马来酸氟吡汀对NMDA受体的间接阻断是一种抑制作用，抵消了迁延性疼痛。如果疼痛已迁延，那么细胞膜电位的稳定会逐渐消除疼痛记忆并减少疼痛的敏感性。

储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。

运输条件：常温运输

注意：我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。

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