Fosaprepitant dimeglumine(MK-0517)；福沙吡坦二甲葡胺
分子式： C23H22F7N4O6P 分子量： 1004.83
简介： 福沙吡坦二甲葡胺 Fosaprepitant dimeglumine(MK-0517)是神经激肽-1受体拮抗剂，可作用于化疗引起的恶心呕吐。
别名：MK 0517; MK-0517;Fosaprepitant dimeglumine;1-Deoxy-1-(methylamino)-D-glucitol [3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl]phosphonate
物理性状及指标：
外观：………………powder
溶解性：……………DMSO：201 mg/mL (200.03 mM) ；Water：2 mg/mL；Ethanol：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Fosaprepitant dimeglumine salt是一种水溶性的阿瑞匹坦（aprepitant）磷酰基前体药物，是一种NK1拮抗剂。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Fosaprepitant (MK-0517, L-758,298)是一种aprepitant的磷酰基前药。Aprepitant是一种选择性P物质(NK-1 受体)拮抗剂，被批准用作与皮质类固醇和 5-HT 3受体拮抗剂的联合疗法，以预防急性和延迟化疗诱导的恶心和呕吐。 |
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体内研究 |
Fosaprepitant静脉内给药30分钟内通过常见磷酸酶的作用转化为aprepitant。Fosaprepitant在高达150 mg (1 mg/ml)剂量下耐受性良好，Fosaprepitant 115 mg在其AUC中生物等效于aprepitant 125 mg。Fosaprepitant 115 mg已经被提交到FDA，作为aprepitant口服给药3天疗程里第1天代替给药，aprepitant在第2和第3天口服给药。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Fosaprepitant dimeglumine（MK-0517）是一种神经激肽-1受体拮抗剂，用于预防化疗引起的恶心和呕吐。可用于相关领域的科学研究。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
0.9952 mL |
4.9760 mL |
9.9519 mL |
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5 mM |
0.1990 mL |
0.9952 mL |
1.9904 mL |
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10 mM |
0.0995 mL |
0.4976 mL |
0.9952 mL |
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50 mM |
0.0199 mL |
0.0995 mL |
0.1990 mL |
【注意】
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