G-749是一种新型有效的FLT3抑制剂，对FLT3(WT),FLT3(D835Y),和Mer的IC50分别为0.4 nM,0.6nM 和 1nM，对其它酪氨酸激酶效果较低。
理化数据
| 分子量 |
521.41 |
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化学式 |
C25H25BrN6O2 |
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CAS号 |
1457983-28-6 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
24 mg/mL warmed (46.02 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
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Ethanol |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
G-749是一种新型有效的FLT3抑制剂，对FLT3(WT),FLT3(D835Y),和Mer的IC50分别为0.4 nM,0.6nM 和 1nM，对其它酪氨酸激酶效果较低。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在负荷RS4-11细胞的FLT3-WT和含有MV4-11 和 Molm-14细胞的FLT3-ITD中，G-749有效抑制FLT3的自磷酸化，IC50≤8 nM。在白血病细胞中，G-749通过诱导细胞凋亡显示出抗增殖活性。在稳定表达FLT3-ITD/N676D，FLT3-ITD/F691L，FLT3-D835Y，或FLT3-D835Y/N676D的BaF3细胞系中，G-749表现出强抑制活性，IC50 <10 nM，从而克服耐药性。在AML患者的原始细胞中，G-749也表现出有效的抗白血病作用。 |
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体内研究 |
在MV4-11异种移植的小鼠体内，G-749 (30 mg/kg p.o.)有效抑制FLT3通路，并显著抑制肿瘤生长。在使用Molm-14细胞骨髓移植的正交模型中，G-749 (20 mg/kg p.o.)也会抑制肿瘤生长，并提高存活率。 |
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