G3335；H-Trp-Glu-OH
分子式：C16H19N3O5 分子量：333.34
简介：G3335（L-胰氨酰-L-谷氨酸）是一种细胞可渗透的二肽，可作为PPARγ的选择性和可逆的PPARγ拮抗剂。在其他PPAR亚型中活性较低。G3335可逆地和竞争性地阻断PPARγ激动剂罗格列酮对PPARγ的激活，相反，在大鼠星形胶质细胞培养中罗格列酮的高水平降低了G3335引起的有害作用。在较高浓度G3335可作为PPARα激动剂，与PPARα配体结合域与KD 120μm相互作用。
别名：L-Tryptophyl-L-glutamic acid, H-Trp-Glu-OH, WE
物理性状及指标：
外观：…………………白色至类白色粉末
溶解性：………………>14.4mg/mL in DMSO
纯度：…………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
Kd＝8.34μm |
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体外研究 |
基于表面等离子体共振技术的BiAcORE 3000研究发现，G3335对PPARγ具有高度特异性结合亲和力，并能阻断。罗格列酮，一种有效的PPARγ激动剂，在刺激之间的相互作用PPARγ配体结合结构域（LBD）和RXRPHA LBD。此外，酵母双杂交结果表明，G3335对罗格列酮有较强的拮抗作用。促进PPARγ-LBD与CBP的相互作用。此外，G3335可以竞争性结合。对0.1μm罗格列酮进行PPARγ抑制报告基因表达。 |
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体内研究 |
在以前的研究中，罗格列酮对老鼠脊髓损伤（SCI）的作用在体内被检测到。将动物随机分为载体组，罗格列酮治疗组和对照组G3335治疗组。评估运动功能恢复。结果显示与载体组相比，罗格列酮可显着改善运动恢复，减少NF-κB表达，并增加内源性NPC的增殖。此外，当应用PPAR-γ拮抗剂G3335时，这种效应被消除。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。G3335 是一种PPARγ拮抗剂。过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）是一种重要的治疗药物。针对多种情况，如炎症、糖尿病、高血压、血脂异常，以及癌症。可用于相关科研领域的研究。
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