Gandotinib；LY2784544
分子式：C23H25ClFN7O 分子量：469.94
简介： LY2784544 是一种有效的 JAK2 抑制剂，LY2784544 也抑制FLT3，FLT4，FGFR2，TYK2 和 TRKB。
别名：LY2784544；Imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine, 3-[(4-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-2-methyl-N-(5-methyl-1Hpyrazol-3-yl)-8-(4-morpholinylmethyl)-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：94 mg/mL (200.02 mM)；Water Insoluble；Ethanol：9 mg/mL (19.15 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。 |
||||||||||
|
靶点 |
|
||||||||||
|
体外研究 |
LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2，IC50为2.26 µM。在增殖实验中，LY2784544 作用于JAK2 V617F驱动的细胞中，具有抗增殖活性，IC50为 68 nM,而作用于野生型JAK2驱动的细胞时，IC50为1356 nM，作用于JAK3驱动的细胞时，IC50为940 nM。 |
||||||||||
|
体内研究 |
LY2784544 显著抑制Ba/F3-JAK2 V617F-GFP 移植瘤中的STAT5磷酸化，阈值的有效剂量50 (TED50) 为 12.7 mg/kg。LY2784544 作用于JAK2 V617F诱导的MPN模型，也降低Ba/F3-JAK2 V617F-GFP肿瘤负担，在口服处理后，TED50为13.7 mg/kg。LY2784544 口服作用于SCID小鼠脾脏，对CD71/Ter119 阳性红系祖细胞没有作用效果。 |
相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
|
MB3924
|
AZD1480 |
|
MB3926 |
Baricitinib (LY3009104, INCB028050) |
|
MB4568 |
BMS-911543 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。LY2784544 是一种有效的 JAK2 抑制剂，LY2784544 也抑制FLT3，FLT4，FGFR2，TYK2 和 TRKB。 本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.1279 mL |
10.6397 mL |
21.2793 mL |
|
5 mM |
0.4256 mL |
2.1279 mL |
4.2559 mL |
|
10 mM |
0.2128 mL |
1.0640 mL |
2.1279 mL |
|
50 mM |
0.0426 mL |
0.2128 mL |
0.4256 mL |
【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。