RG-7604;GDC0032;GDC-0032
分子式:C24H28N8O2 分子量:460.53
简介: GDC-0032 是一种有效的 PI3K 抑制剂,能够抑制 PI3Kα,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的活性。
别名:GDC-0032; RG-7604;1H-Pyrazole-1-acetamide, 4-[5,6-dihydro-2-[3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-1,2,4-triazol-5- yl]imidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepin-9-yl]-α,α-dimethyl
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO 92 mg/mL (199.77 mM);Water Insoluble;Alcohol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
Taselisib (GDC 0032)是一种有效,下一代的β亚型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γ, IC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍以上。 |
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靶点 |
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体内研究 |
GDC-0032是口服生物有效的,选择性I型PI3Kα,δ和γ亚型抑制剂,抑制PI3Kβ亚型比抑制PI3Kα亚型效果低30倍。临床前期数据表明,GDC-0032作用于PI3Kα亚型(PIK3CA)突变型和HER2扩增的肿瘤细胞系,活性增加。GDC-0032抑制MCF7-neo/HER2 细胞增殖,IC50为2.5 nM。 |
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体外研究 |
GDC-0032药代动力学是剂量呈比例的,与时间无关的,平均t1/2为40小时。GDC-0032与Fulvestrant 联用,增强Fulvestrant活性,导致肿瘤衰退,延迟肿瘤生长(肿瘤生长抑制率(TGI)为91%)。此外,GDC-0032与Tamoxifen联用,增强Tamoxifen在体内的疗效(GDC-0032的TGI为102%)。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GDC-0032 是一种有效的 PI3K 抑制剂,能够抑制 PI3Kα,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的活性 。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.1714 mL |
10.8571 mL |
21.7141 mL |
5 mM |
0.4343 mL |
2.1714 mL |
4.3428 mL |
10 mM |
0.2171 mL |
1.0857 mL |
2.1714 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验
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体外生化与细胞活性表征: |
动物实验 |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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