RG-7604；GDC0032；GDC-0032
分子式：C24H28N8O2 分子量：460.53
简介： GDC-0032 是一种有效的 PI3K 抑制剂，能够抑制 PI3Kα，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的活性。
别名：GDC-0032; RG-7604；1H-Pyrazole-1-acetamide, 4-[5,6-dihydro-2-[3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-1,2,4-triazol-5- yl]imidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepin-9-yl]-α,α-dimethyl
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO 92 mg/mL (199.77 mM)；Water Insoluble；Alcohol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
Taselisib (GDC 0032)是一种有效，下一代的β亚型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ， IC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM，比作用于PI3Kβ选择性高10倍以上。 |
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靶点 |
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体内研究 |
GDC-0032是口服生物有效的，选择性I型PI3Kα，δ和γ亚型抑制剂，抑制PI3Kβ亚型比抑制PI3Kα亚型效果低30倍。临床前期数据表明，GDC-0032作用于PI3Kα亚型(PIK3CA)突变型和HER2扩增的肿瘤细胞系，活性增加。GDC-0032抑制MCF7-neo/HER2 细胞增殖，IC50为2.5 nM。 |
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体外研究 |
GDC-0032药代动力学是剂量呈比例的，与时间无关的，平均t1/2为40小时。GDC-0032与Fulvestrant 联用，增强Fulvestrant活性，导致肿瘤衰退，延迟肿瘤生长（肿瘤生长抑制率（TGI）为91％）。此外，GDC-0032与Tamoxifen联用，增强Tamoxifen在体内的疗效（GDC-0032的TGI为102％）。 |
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PF-04691502 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GDC-0032 是一种有效的 PI3K 抑制剂，能够抑制 PI3Kα，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的活性 。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1714 mL |
10.8571 mL |
21.7141 mL |
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5 mM |
0.4343 mL |
2.1714 mL |
4.3428 mL |
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10 mM |
0.2171 mL |
1.0857 mL |
2.1714 mL |
经典实验操作（仅供参考）
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激酶实验
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体外生化与细胞活性表征: |
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动物实验 |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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