GDC-0994；GDC0994
分子式：C21H18ClFN6O2 分子量：440.86
简介： Ravoxertinib (GDC-0994) 是可口服的 ERK 激酶抑制剂。
别名：2(1H)-Pyridinone, 1-[(1S)-1-(4-chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl]-4-[2-[(1-methyl-1H-pyrazol-5- yl)amino]-4-pyrimidinyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至黄色固体
溶解性：……………DMSO 87 mg/mL (197.79 mM)；Water Insoluble；Ethanol 87 mg/mL (197.79 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
GDC-0994 是一种有效的，可口服的， 具有选择性的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。 |
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靶点 |
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体外研究 |
GDC-0994有效抑制肿瘤细胞中磷酸-p90RSK。 |
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体内研究 |
GDC-0994(口服)在体外癌症模型中引起显著的多重单剂量活性，包括KRAS突变型和 BRAF突变型人异种移植肿瘤的小鼠。在体内，GDC-0994 (口服)抑制ERK磷酸化和ERK介导的信号转导通路的激活，随后防止ERK依赖性肿瘤细胞增殖和存活。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.2735 mL |
11.3675 mL |
22.7350 mL |
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5 mM |
0.4547 mL |
2.2735 mL |
4.5470 mL |
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10 mM |
0.2274 mL |
1.1368 mL |
2.2735 mL |
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50 mM |
0.0455 mL |
0.2274 mL |
0.4547 mL |
【注意】
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