Go6983；Go 6983
分子式：C26H26N4O3 分子量：442.51
简介： Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂，能够作用于 PKCα，PKCβ，PKCγ，PKCδ 和 PKCζ。
别名：Gö 6983; Goe 6983；1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-5-methoxy-1H-indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)-
物理性状及指标：
外观：………………粉色至红色固体
溶解性：……………DMSO：59 mg/mL (133.33 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
Go 6983是一种pan-PKC抑制剂，作用于PKCα， PKCβ， PKCγ和PKCδ，IC50分别为7 nM， 7 nM， 6 nM和10 nM，对PKCζ作用稍弱，抑制PKCμ活性。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Gö 6983(300 μM)作用于转染PKCμ的NIH3T3细胞，抑制PKCμ自磷酸化，降低20%。心脏再灌注PMNs和Gö 6983 (100 nM)，左心室发展压（LVDP）和LVDP率分别恢复到基准值的89％和74％，显著高于PMNs单独处理。与心脏缺血再灌注（I/R）+ PMN 相比，Gö 6983 (100 nM)显著降低PMNs黏附到内皮细胞和浸润到心肌，且显著抑制超氧化物从PMNs中释放，抑制达90％。在PMNs存在时，Gö 6983降低I/R后心肌收缩功能障碍，这可能与降低超氧化物的产生部分相关。Gö 6983显著抑制抗原诱导的超氧化物从以前对树花粉过敏的患者白细胞中释放。Gö 6983作用于人类血管组织，抑制细胞内的Ca(2+)累积，说明其血管舒张特性机制。Go-6983(1 μM)与Ro-31-8425(390 nM)联用作用于PGSMCs，轻微抑制Angiotensin II诱导的PLD2活性。Gö 6983 是亚型特异性的PKC抑制剂，靶向作用于ATP 结合位点。Gö 6983抑制ΔPfPKB活性，IC50为1 μM。Gö 6983(5 μM)处理过的细胞中，与对照培养物相比，下一细胞周期环数显著减少。Gö 6983 (5 μM) 处理P. falciparum培养物，使新环形成减少近60％。 |
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体内研究 |
在小鼠肺B16BL6肿瘤模型中，Go6983 (22.0 μg/mouse, i.v.)强烈抑制51.2 %的肿瘤转移。 |
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MB4599
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Sotrastaurin |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂，能够作用于 PKCα，PKCβ，PKCγ，PKCδ 和 PKCζ。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.2598 mL |
11.2992 mL |
22.5984 mL |
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5 mM |
0.4520 mL |
2.2598 mL |
4.5197 mL |
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10 mM |
0.2260 mL |
1.1299 mL |
2.2598 mL |
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50 mM |
0.0452 mL |
0.2260 mL |
0.4520 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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