GSK1016790A (GSK101)
分子式：C28H32Cl2N4O6S2 分子量: 655.61
简介： GSK101 (GSK1016790A)是一个新颖的TRPV4激活剂。
别名：GSK1016790A ；GSK101； (N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide
物理性状及指标：
外观：………………白色固体
溶解性：……………DMSO100 mg/mL (152.52 mM);Ethanol100 mg/mL (152.52 mM);Water Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂，其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在浓度为1 nM以上时，GSK1016790A在表达鼠源和人源TRPV4的HEK细胞中引发钙离子（Ca2+）的流入（EC50分别为18和2.1 nM），引起剂量依赖式的TRPV4全细胞电流的激活。它可以在多种类型细胞中刺激、激活TRPV4，包括内皮细胞、尿路平滑肌细胞、尿道上皮细胞、以及过表达TRPV4的HEK293细胞。GSK1016790A特异性激活TRPV4，引发质膜上该通道的表达下调、快速部分脱敏。 |
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体内研究 |
GSK1016790A在高肺血管张力的情况下，使全身系统的血管阻力以及肺部血管阻力急剧下降。GSK1016780A激活TRP4，引起血管舒张、渗漏和组织出血。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GSK1016790A是一种新型的强力TRPV4通道激动剂。TRP超家族的TRPV4(瞬态受体电位4)成员参与了许多生理过程。GSK1016790A在表达HEK细胞的小鼠和人TRPV4中诱导Ca2+内流(EC50值分别为18 nM和2.1 nM)，并在浓度超过1 nM时引起TRPV4全细胞电流的剂量依赖性激活。它的效力是4a-PDD的300倍。可用于相关领域科研实验。
储液配置 ：
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.5253 mL |
7.6265 mL |
15.2530 mL |
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5 mM |
0.3051 mL |
1.5253 mL |
3.0506 mL |
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10 mM |
0.1525 mL |
0.7626 mL |
1.5253 mL |
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50 mM |
0.0305 mL |
0.1525 mL |
0.3051 mL |
经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考）
| 细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
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