GSK-1292263；GSK1292263
分子式：C23H28N4O4S 分子量：456.56
简介： GSK1292263是PR119受体激动剂，可用于2型糖尿病相关科研实验。
别名：GSK-1292263；GSK1292263；Pyridine, 5-[[1-[3-(1-methylethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-4-piperidinyl]methoxy]-2-[4- (methylsulfonyl)phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：34 mg/mL (74.46 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
GSK1292263是一种新型GPR119激动剂，用于治疗2型糖尿病。 |
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靶点 |
GPR119 |
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体外研究 |
GSK-1292263通过使用Hypo1从1538种化合物中被选出，与Hypo1中一致的GSK-1292263的拟合值和估计值分别为8.8和7.7 (nM)。 |
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体内研究 |
在雄性Sprague-Dawley大鼠体内，GSK-1292263(3-30 mg/kg)以单剂量给药在营养素不存在时，与循环胃肠肽，包括胰高血糖素样多肽1(GLP-1)，肠抑胃肽(GIP)，多肽YY (PYY)和胰高血糖素的增加水平相关，在口服葡萄糖耐量测试(OGTT)中，葡萄糖给药会加强循环胃肠肽的增加。在大鼠静脉内葡萄糖耐量测试中，GSK-129226显著增加胰岛素反应的峰值，并且与载体对照组相比，增加30-60%的胰岛素AUC(0-15 min)，此处胰岛素的上调与葡萄糖清除率的显著增加相关。在Zucker糖尿病肥胖大鼠的6周研究中，与空白对照大鼠样本中胰岛素免疫反应性相比，GSK-1292263与胰腺切片中胰岛素免疫反应性在统计学上的显著增加相关。Sprague-Dawley大鼠体内，高胰岛素-正常血糖钳夹实验中，胰岛素注射2小时前，GSK-1292263以10 或30 mg/kg的剂量给药或与载体对照相比，刺激胰高血糖素分泌，而不增加血糖水平。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品GSK1292263是PR119受体激动剂，可用于2型糖尿病相关科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1903 mL |
10.9515 mL |
21.9029 mL |
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5 mM |
0.4381 mL |
2.1903 mL |
4.3806 mL |
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10 mM |
0.2190 mL |
1.0951 mL |
2.1903 mL |
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50 mM |
0.0438 mL |
0.2190 mL |
0.4381 mL |
【注意 】
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