GSK2656157是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。
理化数据
| 分子量 |
416.45 |
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化学式 |
C23H21FN6O |
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CAS号 |
1337532-29-2 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
32 mg/mL (76.83 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
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Ethanol |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
GSK2656157是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。 |
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特性 |
口服生物有效的PERK选择性抑制剂，其功能不依赖于eIF2α磷酸化。 |
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靶点 |
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体外研究 |
使用GSK2656157预处理细胞，抑制PERK活化，且减少下游底物，phospho-eIF2a, ATF4, 和 CHOP，IC50为10-30 nM。使用 1 mM GSK2656157 处理细胞，然后进行UPR诱导，可抑制de novo蛋白合成。GSK2656157下调84分之5的UPR相关基因（DDIT3，HERPUD1，PPP1R15A，C/EBP-β和ERN1），下调幅度超过4倍。在没有外源UPR诱导剂存在时，GSK2656157对任何这些细胞的生长无显著作用效果，IC50为6-25 mM。因此，GSK2656157可用来测评PERK在各种生物学背景下的生物学功能。 |
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