GSK2982772
分子式：C20H19N5O3 分子量：377.40
简介： GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1)的ATP竞争性抑制剂，IC50为16 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应，具有良好的激酶特异性和细胞活性。
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………DMSO：75 mg/mL (198.73 mM)；Ethanol：30 mg/mL (79.49 mM)
含量：……………………>98%
生物活性（仅来自于公开文献，不保证其有效性）
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描述
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GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1)的ATP竞争性抑制剂，IC50为16 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应，具有良好的激酶特异性和细胞活性。 |
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靶点 |
human RIP1 (Cell-free assay)：16 nM |
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体外 |
GSK2982772在RIP1细胞系统中具有良好的活性作用，阻止TNF诱导的坏死性细胞死亡；在溃疡性结肠炎外植体中，能够阻止自发的细胞因子释放。 |
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体内 |
GSK2982772对人源和猴源RIP1具有近乎相等的RIP1 FP（fluorescence polarization）效力，但对非灵长类的RIP1的效力显著降低，说明其对灵长类RIP1具有选择性。GSK2982772具有良好的血液游离分数，在大鼠中为4.2%、在犬类中为11%、在食蟹猴中为11%、在人类中为7.4%。在大鼠和猴子中，该抑制剂具有良好的药代动力学特征。在多种组织中广泛分布，包括结肠、肝脏、肾脏和心脏，阻止浓度与血药浓度相似。然而，尽管GSK2982772具有良好的细胞透性，其在大鼠中的大脑渗透率低（4%），这可能与GSK2982772通过流出的药物转运体从大脑中主动挤压出来有关。GSK2982772具有较高的口服生物利用度，中低水平的清除率、中等分布体积，终末半衰期约为12小时。 |
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动物实验： |
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番茄苷 |
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MB5067 |
Necrostatin1 |
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MB5489 |
GSK547 |
储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.6497 mL |
13.2485 mL |
26.4971 mL |
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5 mM |
0.5299 mL |
2.6497 mL |
5.2994 mL |
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10 mM |
0.2650 mL |
1.3249 mL |
2.6497 mL |
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50 mM |
0.0530 mL |
0.2650 mL |
0.5299 mL |
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