GSK429286A
分子式：C21H16F4N4O2 分子量：432.37
简介： GSK429286A是选择性的 ROCK1/2 抑制剂。
别名：3-Pyridinecarboxamide, N-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-1,4,5,6-tetrahydro-2-methyl-6-oxo-4-[4- (trifluoromethyl)phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：87 mg/mL (201.21 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：4 mg/mL (9.25 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
GSK429286A是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14 nM和63 nM。 |
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特性 |
比Y-27632具有更高的选择性。 |
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靶点 |
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体外研究 |
GSK429286A轻度抑制RSK 和p70S6K，IC50分别为0.78 μM和1.94 μM。GSK429286A显著抑制大鼠主动脉环扩张，IC50为190 nM。GSK429286A在1 μM浓度下使ROCK2活性降低20倍，该条件下其它测定的激酶被显著抑制的只有MSK1，其活性减低了~5倍。特异性激酶组评估表明，与广泛使用的ROCK抑制剂Y-27632相比，GSK429286A是更具有选择性的ROCK2抑制剂，而即使在30 μM高的剂量下也不显著抑制LRRK2 (IC50 比对ROCK2的抑制高500倍)。如同GSK269962A，而不同于sunitinib，10 μM的GSK429286A治疗消除基底或G14V-Rho突变体诱导的MYPT在HEK-293细胞中Thr850上的磷酸化作用，与H-1152和Y-27632具有相似的作用程度，与ROCK介导的磷酸化一致，无论G14V-Rho 是否存在，GSK429286A均不抑制ERM蛋白磷酸化。 |
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体内研究 |
GSK429286A在雄性Sprague-Dawley大鼠体内具有61%的口服生物利用度。GSK429286A以3-30 mg/kg单剂量口服给药剂量依赖性显著降低自发性高血压大鼠(SHRs)的平均动脉压，30 mg/kg剂量治疗大约2小时后，最大降低50 mmHg。 |
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Y-27632 2HCl |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GSK429286A是选择性的 ROCK1/2 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.3128 mL |
11.5642 mL |
23.1283 mL |
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5 mM |
0.4626 mL |
2.3128 mL |
4.6257 mL |
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10 mM |
0.2313 mL |
1.1564 mL |
2.3128 mL |
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50 mM |
0.0463 mL |
0.2313 mL |
0.4626 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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