GW842166X
分子式:C18H17Cl2F3N4O2 分子量:449.25
简介: GW842166X是有效,选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂。
别名:GW 842166;2-(2,4-Dichlorophenylamino)-4-trifluoromethylpyrimidine-5-carboxylic acid [(tetrahydropyran-4-yl)methyl]amide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:20 mg/mL (44.51 mM);Water:Insoluble;Ethanol :Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
GW842166X 是有效的,高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂,EC50为63 nM,对 CB1受体没有显著的作用活性。 |
靶点 |
CB2 |
IC50 |
63 nM |
体外研究 |
GW842166X对大鼠和人重组蛋白CB2受体有相似效力,EC 50分别为91 nM 和63nM。 在环化酶化验上,GW-842166X充分激动剂效力的EC 50值为133 ,Emax 为101%。FLIPR检测其不完全激动剂效力的EC 50 为7.780nM,Emax 为84% |
体内研究 |
GW842166X于大鼠模型口服生物利用度为58%,半衰期为3小时。其效力高,口服ED 50为0.1mg/kg。0.3mg/kg剂量可在FCAa模型炎性痛中逆转痛觉。GW842166X口服剂量为15mg/kg,处理8天可显着降低在CCI诱导的神经病理性疼痛大鼠模型中的足阈值 |
特征 |
GW842166X 与CB2的结合性强于CB1 |
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GW842166X是有效,选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.2259 mL |
11.1297 mL |
22.2593 mL |
5 mM |
0.4452 mL |
2.2259 mL |
4.4519 mL |
10 mM |
0.2226 mL |
1.1130 mL |
2.2259 mL |
50 mM |
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– |
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经典实验操作(仅供参考)
动物实验: |
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