HPOB是一种有效的,选择性 HDAC6抑制剂,IC50为56 nM,选择性比对其它HDACs高30多倍。
理化数据
分子量 |
314.34 |
化学式 |
C17H18N2O4 |
CAS号 |
1429651-50-2 |
稳定性 |
3 years -20°C powder |
2 years -80°C in solvent |
溶解性
DMSO |
62 mg/mL (197.23 mM) |
Ethanol |
38 mg/mL warmed (120.88 mM) |
Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
产品描述 |
HPOB是一种有效的,选择性 HDAC6抑制剂,IC50为56 nM,选择性比对其它HDACs高30多倍。 |
||||||||||
靶点 |
|
||||||||||
体外研究 |
在正常(HFS)和转化的(LNCaP,A549,和U87)细胞中,HPOB诱导α-微管蛋白,而对组蛋白没有作用,抑制细胞生长,而不抑制细胞活性。在HFS细胞中,HPOB增强etoposide,doxorubicin,或SAHA诱导的转化细胞死亡。在转化细胞中,HPOB也会通过凋亡通路增强etoposide诱导的转化细胞死亡。 |
||||||||||
体内研究 |
负荷CWR22人前列腺癌异种移植物的小鼠体内,HPOB (300 mg/kg/d i.p.),与SAHA结合时,抑制已生成肿瘤的生长,而单独使用时,不产生显著的抑制作用。 |